据《中国恶性肿瘤流行情况分析报告》显示,肺癌居于我国恶性肿瘤发病率和死亡率之首,其中非小细胞肺癌占所有肺癌的80%,最常见的驱动基因为EGFR、ALK、ROS1、BRAFVE及NTRK等。继以上常见的驱动基因之后,MET可能是NSCLC下一个最值得期待的成药靶点。近年来,MET抑制剂的研究层出不穷,其中赛沃替尼、Tepotinib和Capmatinib是目前研究数据相对较多的3个药物。
Tepmetko?(Tepotinib,特泊替尼)是全球首个获批用于治疗非小细胞肺癌的c-MET选择性抑制剂,首先于年3月25日在日本获批应用于MET14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者。(相关阅读:重磅!晚期非小细胞肺癌全球首个口服MET抑制剂Tepotinib上市!)
Tabrecta?(Capmatinib,卡马替尼,又名INC)于年5月6日获得FDA批准应用于MET14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌成年患者。(相关阅读:速递
FDA今日批准首款METex14抑制剂-Capmatinib上市)
国药之光——赛沃替尼
MET14外显子跳跃突变在非小细胞肺癌(NSCLC)的发生率为1%~3%,在肺肉瘤样癌(PSC)中的突变率却高达31.8%。MET14外显子跳跃突变NSCLC对铂类为基础的化疗耐药率较高,因此患者预后也较差。赛沃替尼是中国自主原创的高度选择性口服MET抑制剂,一直有望成为我国首款MET靶向药。没想到这一天终于来临了!就在6月22日晚间,中国国家药品监督管理局(NMPA)